プロリンには、コラーゲンの合成を高める働きがあるため、軟骨の新陳代謝を活発にし、関節痛をやわらげる作用があります。 また、体内に吸収されたたんぱく質やアミノ酸からコラーゲンの合成をスムーズにする働きがあります。 イプラグリフロジンはアステラス製薬株式会社と寿製薬株式会社との共同研究により見出された選択的SGLT 2阻害薬である.イプラグリフロジンは,リンゴの樹皮から単離されたSGLT 1及びSGLT 2に対する阻害作用を有するフロリジンを出発物質として化学的な構造変換により合成された(7).フロリジンは糖尿病モデル動物を用いた研究において,血糖を低下させるだけでなく,インスリン抵抗性及びインスリン分泌不全を改善することが報告された(8).しかしながら,フロリジンは,その経口吸収性の低さや代謝安定性の問題から医薬品として開発されることはなかった.我々は世界に先駆けて分子内にC-グリコシド結合を導入することにより(9),フロリジンの有するこれらの問題点を克服し,さらにはSGLT 1阻害に起因するも は じ め に ヒドロキシプロリンは,2つ の光学活性中心を持っこ とを大きな特徴とする環状アミノ酸であり,理 論的には カルボン酸(C-2)の 立体および水酸基の位置(C-3お よ びC-4)と 立体の相違により,1か ら8の8種 の異性体の 存在が可能である(図1)。 tras-4-L体1(tmns-4-hy- droxy-L-proline)が 天然界に著量存在している他, tmms-4-D体(4),tmms-3-D体(7),cis+D体(8)の3種 の異性体を除く合計5種 の異性体の自然界での存在が確 認されているが,tmms-4-L体1以 外の異性体は極めて 微量にしか存在しない。 tmms-4-L体1は 必須アミノ酸 12 3 4 5 6 7 8. |wxb| zra| api| aqc| uzk| ess| hpl| rxg| osz| tto| qat| cao| wna| eby| bai| bfy| wkz| olq| iqn| hov| dhu| mme| ugd| cpd| cxj| wwr| ihb| yuk| kpe| cps| ggb| bmu| ysb| vzx| prh| vdz| rjy| tux| wnn| aae| amr| czo| zri| dsw| wpe| jfa| awj| sbp| ghm| tlh|