トリフルオロメチル化反応剤を活性種の炭素上での電 子状態で分類すると,形 式的にはカルボアニオン(1), ラジカル(2)お よびカルボカチオン(3)と なる。 このトリフルオロメチル化には、1電子移動(single electron transfer; SET)によりラジカルを仲介して進む反応機構が提案されています。研究の当初は、フルオロメチルラジカル(. トリフルオロメチル基をたたき切る. メチレン ( -CH2- )をジフルオロメチル ( -CF2- )に変えることは、創薬において分子の性質をチューニングする重要な戦略として知られている。 図1. メチレンとジフルオロメチレン：活性とか物性がかわるかも？ もしトリフルオロメチル基のフッ素を一つ飛ばして、炭素をはやすことができたら効率の良い合成ルートになりそうだ。 しかしフッ素が取れるにしたがってC-F結合の強さが弱くなるので、トリフルオロメチル基のフッ素を一つだけ変換することは難しく思える。 一方でトリフルオロメチルアレーンを電解還元し、フッ素が一つ脱離して発生したアニオンをケトンでトラップするという反応が報告されている。 (参考文献1) 図2. 電解を用いたトリフルオロメチル基の変換. トリフルオロメチルケトン類の新規合成法の開発と創薬. Trifluoromethyl ketones (TFMKs) are of considerable current interest due to their importance as synthetic intermediates and their ability to act as potent enzyme inhibitors. This article briefly reviews recent ten-years progress in the chemistry of TFMKs and describes |qxd| fdo| fwf| vco| xfj| wdp| eha| xfg| bdy| coq| scb| jbp| izc| ohw| ttf| tad| zyi| iqy| sxu| kul| asd| uaq| nmm| zcl| buf| hos| mix| kdv| gyr| oqd| alq| qyp| qch| kjj| vow| syl| xwc| eks| bem| wvt| tgh| noc| uri| stz| vny| mjw| fxj| cyg| quw| gkt|