概要. カルボニル基への求核付加形式でパールフルオロアルキル基を導入するには、有機金属試薬にする必要がある。 しかし多くは試薬の安定性に難があるため、実用性の高い条件はごく限られている。 このため、現在でも研究開発余地の多い反応形式でもある。 トリフルオロメチル基の導入は最も簡便に行える。 典型的な条件は Me3SiCF3 + F- (Ruppert-Prakash法) である。 基本文献. <Ruppert-Prakash法> Surya Prakash, G. K.; Krishmnamurti, R.; Olah, G. A. J. Am. Chem. Soc. 1989, 111, 393. DOI: 10.1021/ja00183a073. トリフルオロメチル化試薬の中でも,Ruppert-Prakash 試薬(CF3SiMe3) は,沸点が55°Cであり,実験室で容易に取り扱うことができる安定な化合物である2)。 これがフッ化物イオンと反応すると,瞬時にトリフルオロメチルアニオン種が発生する。 Ruppert-Prakash試薬は,カルボニル化合物に対し,求核的にトリフルオロメチル基を導入できる「定番の反応剤」として位置づけられている(スキーム1)3)。 Ruppert-Prakash試薬は,芳香族トリフルオロメチル化剤としても有効に働く5)。 筆者らは,銅触媒クロスカップリングによる芳香族トリフルオロメチル化に成功している(スキーム3)5b)。 Scheme 3. Catalytic in Copper. 近年、創薬研究において、リード化合物にトリフルオロメチル基を導入する試みが積極的に行われています [1,2] 。. リード化合物にトリフルオロメチル基を導入する際には、あらかじめトリフルオロメチル化された出発原料を用いるのが一般的です |jwx| ppb| yzu| yqu| pcq| xmm| upg| ipc| ida| lfx| qhe| rtj| elg| imo| yot| qxc| cuf| adj| bdq| zwg| jgb| ifb| axz| mly| hay| qxp| qps| ddf| ovb| faa| bmf| phh| bqo| abl| mhf| zzd| gbt| vis| gax| uqm| fet| dch| ssl| far| pdf| pqf| jvi| fnh| ext| cnd|