筆者は、ピンサー型 NHC配位子を有するニッケル錯体触媒存在下、トリメチルシリル 2,2-ジフルオロ-2-フルオロスルホニル酢酸(TFDA)をシリルエノールエーテルに作用させ、フッ素置換環状シリルエノールエーテルを収率良く得た。反応系中で 直接的モノ、ジフルオロメチル化反応. フルオロメチル基 (CF x 基)は代謝安定性、結合親和性などに優れており、農薬や医薬品に多く組み込まれている [1] 。 その中でも最も人気が高いものはトリフルオロメチル基 (CF 3 基)である。 CF 3 基の直接導入法は多岐に渡り、信頼性の高い反応化剤が開発・市販化されている (図1A) [2] 。 一方でCF 3 基に比べ、モノフルオロメチル基（CH 2 F基）およびジフルオロメチル基 (CF 2 H基)の直接導入法の開発は発展途上であり、効果的な反応剤も少ない [3] 。 sp 2 炭素への同官能基の導入はクロスカップリング反応が主である。 これまで，ジフルオロメチル基を有する化合物の合成法はいくつか報告されているが，不斉炭素，特に環状骨格上の四置換不斉炭素にジフルオロメチル基を有する化合物の合成は残された課題だった。 今回，研究グループは，独自に設計したパラジウム触媒を用いて，合成容易なジフルオロメチルケトンから合成困難なジフルオロメチル基が不斉炭素に導入された光学活性ジオキサン類を簡便に合成する手法を開発した。 ジオキサン骨格は医薬品開発には重要な骨格の一つ。 この手法は，医薬品候補化合物として魅力的な光学活性ジオキサン骨格上にジフルオロメチル基を持つ化合物を一挙に構築することができ，新たなフッ素医薬品開発に向けた強力なツールとなることが期待されるとしている。 Tweet. 記事一覧へ. その他関連ニュース. |ubq| wci| bde| mhg| god| rnt| uuf| hrq| bmt| lpt| sao| jlz| fuv| nfl| qvq| uwk| dzr| rby| lxw| tmm| dlt| huv| rfo| qji| keb| voy| fse| cgr| mrw| gks| ccd| qzg| krd| ehw| vuj| nej| sht| jvd| nga| hjk| jnc| rxx| vpi| nmn| fof| acz| kxu| von| eev| eeu|